它能与微管蛋白（微管的二聚体亚基蛋白质）有很强的亲和力，抑制微管在吸收细胞（即线虫肠细胞中的吸收细胞）中聚合，根据(细)胞质微管的消失和细胞质中分泌颗粒因传输受阻出现的堆积可以得到证实。结果导致细胞膜包被变薄，营养的消化和吸收能力减弱。由于分泌物质（水解酶和蛋白水解酶）的堆积，细胞发生溶解变性，最后导致寄生虫死亡。氟苯咪唑是一种广谱驱虫药，能有效治疗狗体内的寄生虫，例如胃肠道蛔虫、钩虫、鞭虫；同时也可以治疗猪和家禽体内的许多胃肠道寄生虫，例如大型猪蛔虫(Ascaris suum)、胃红色猪圆线虫(Hyostrongylus rubidus)、有齿食道口线虫(Oesophagostomum dentatum)、猪鞭虫(Trichuris suis)、猪肺后圆线虫(Metastrongylus apri)等。氟苯咪唑不仅可以杀成虫，也可以杀虫卵。