2.片剂：0.25g。

普鲁卡因胺为Ⅰa类抗心律失常药物，对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。抑制心肌细胞Na+内流，使动作电位0相上升速度和振幅降低，时程延长，传导减慢。希浦系统0相除极斜率降低，自律性下降。抗胆碱作用较弱，不阻滞?受体。

口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因胺，后者几乎全部从尿中排出。

普鲁卡因胺临床应用的指征与奎尼丁基本相同，但由于对心房颤动、心房扑动的转复作用不如奎尼丁，故临床主要用于治疗室性心律失常如室性期前收缩、室性心动过速等，也可预防室性心动过速及心室颤动。

对普鲁卡因胺或普鲁卡因过敏者，严重低血压、传导功能障碍、病态窦房结综合综合征，红斑狼疮病史，重症肌无力者禁用。

1.紧急复律时，5min静脉注射100mg，必要时每隔5～10min重复1次，直至有效但总量不宜超过1.0～2.0g，有效后每分钟1～4mg静脉滴注维持。

2.静注:成人:先以100mg缓慢静注，必要时每隔5～10分钟重复，总量不超过10～15mg/kg，或以10～15mg/kg静滴1小时，继以1.0～1.5mg/kg维持。儿童:每次2mg/kg，溶于葡萄糖液50～100ml中，缓慢静注或静滴。

3.口服：1日3～4次，每次0.5～0.75g，心律正常后逐渐减至1日2～3次，每次0.25g。

4.静滴：0.5～1g，溶于5%～10%葡萄糖溶液100ml内，开始10～30分钟内点滴，速度可适当加快，于1小时内滴完。无效者，1小时后再给1次，24小时内总量不超过2g，静滴仅限于病情紧急情况，如室性阵发性心动过速，尤其在并发有急性心肌梗塞或其他严重心脏病者，应经常注意血压、心率改变，心律恢复后，即可停止点滴。

5.肌注：每次0.5～1g。

1.大剂量口服出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。

2.长期用药可导致系统性红斑狼疮样综合样综合征，患者出现抗DNA抗体阳性，用量过大还能导致血白细胞减少。

3.其他少见的有神经、肝、肾、肌肉等系统障碍。

（1）静脉滴注可使血压下降，发生虚脱，应严密观察血压、心率和心律变化。（2）心房颤动及心房扑动的病例，如心室率较快，宜先用洋地黄类强心药，控制心室率在每分钟70～80次以后，在用本药或奎尼丁。（3）用药3天后，如仍未恢复窦性心律或心动过速不停止，则应考虑换药。（4）与神经肌肉阻滞药（包括去极化型和非去极化型阻滞药）合用时，神经肌肉接头的阻滞作用增强，时效延长。

1.与其他抗心律失常药物合用时作用增强；

2.静脉注射时合用降血压药物则可增加降压作用，用药过程中如血压下降或QRS时限延长>50%以上应停药；

3.与西咪替丁合用，清除率可降低30%～50%。

普鲁卡因胺（普鲁卡因酰胺、奴佛卡因胺）是治疗心律失常的有效药物，适于治疗频发期前收缩（对室性期前收缩效果较好）、房性和室性心动过速、预激综合征并发心房颤动及心房扑动等。

本药由胃及肠道吸收，很快分于心肌中。口服1h在血中达到高峰；肌注后10～15min即发生作用，维持药效4～6h，静脉注射后4min作用最强。本药经肾排泄，其中50%～60%以原形从尿中排出，半衰期3.5～6h。心力衰竭和肾功能不全时，排泄缓慢，易发生蓄积中毒。大剂量可致房室传导阻滞及室性期前收缩，甚至发生心室纤颤。能抑制心肌收缩，静脉给药过量或过速可致血压下降或（和）心室收缩不全。与普鲁卡因可有交叉过敏反应。

口服每次0.5～0.75g，3～4/d。静脉滴注0.5～1.Og溶于5%葡萄糖溶液100ml内，开始10～30min内点滴速度可适当加快，1h滴完。无效者1h后再给一次，24h内总量不超过2g。本药主要损害心脏、神经系统及产生过敏反应。

临床表现

1.不良反应

口服后可有厌食、恶心、呕吐及腹泻等反应。

2.中毒表现

（1）大剂量可引起房室传导阻滞及室性期前收缩，后者又可以发展成为心室纤颤，前者可使心率进行性减慢及至心脏停搏。

（2）中枢神经系统症状：眩晕、幻视、幻听、精神抑郁、惊厥等症状。

（3）长期大剂量应用偶可见红斑狼疮反应、发热、皮疹、肌病、关节炎、心包炎、胸膜炎、肝脾肿大，停药后多可恢复。

（4）静注速度过快，由于周围血管扩张而血压下降，甚至休克。

（5）过敏反应，如发冷、发热、皮肤瘙痒、荨麻疹、手掌和足跖烧灼感、血管神经性水肿、关节痛、肌痛等。

（6）少数病人发生骨髓抑制，导致粒细胞减少症，伴发热、咽痛、吞咽困难及颈部淋巴结肿大等。

治疗

普鲁卡因胺中毒的治疗要点为：

1.发现上述症状立即停药，口服量大者用微温0.45%盐水洗胃。

2.过敏者选用抗胺药物或泼尼松、氢化可的松、地塞米松等。

3.出现心律失常，可给予乳酸钠，并根据心律失常类型选用相应的抗心律失常药物。

4.休克，给予血管活性药物如多巴胺、间羟胺等及其他抗休克措施。

5.其他对症治疗。

普鲁卡因胺属Ⅰa类药物为广谱抗心律失常药物。普鲁卡因胺的药理作用和电生理作用与奎尼丁相似，其对室性心律失常的疗效高于房性心律失常，有报道对利多卡因无效的室性心动过速对普鲁卡因胺有效，对持续时间不长的心房颤动可能复律。

复方盐酸普鲁卡因胶囊

功能主治：本品用于神经衰弱、神经衰弱综合征及植物神经紊乱，如失眠、疲劳、焦虑；脑动脉硬化引起的头痛、头晕、记忆力减退、注意力不集中、反应迟钝及更年期的心悸、失眠、多汗、急躁、潮热等症状的改善。

用法用量：口服。一次1粒，一日2次，连服25日为1疗程，停药5～6日后再继续下一疗程。

剂型：胶囊剂

不良反应：偶见皮疹、头晕、恶心、瞌睡、兴奋等。

禁忌：对本品过敏者禁用。

注意事项：

1. 为预防过敏反应，初次服用者第1日一次1粒，一日1次；第2日一次2粒，一日1次。如发现皮疹等过敏反应，则不能服用。

2. 血友病患者用药时应谨慎，因泛酸可延长出血时间。

成份：本品为复方制剂，其组分为每粒含：盐酸普鲁卡因100mg、泛酸钙5mg。

性状：本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

孕妇及哺乳期妇女用药：尚不明确。

药物相互作用：本品不宜与磺胺类、对氨基水杨酸、水杨酸毒扁豆碱及新斯的明等药物同时服用。

药理作用：普鲁卡因对中枢神经系统常量抑制，过量兴奋。实验证明，普鲁卡因能增加二倍体细胞的增殖率及饱和密度，延长细胞寿命（仅对分裂活跃的细胞有作用，对衰老细胞此作用减弱或缺失）。

泛酸钙是辅酶A的前体，是多种代谢环节（包括碳水化合物、蛋白质和脂类）必需的物质，可参与类固醇、卟啉、乙酰胆碱等物质的合成，并可维持正常的上皮功能。