更新时间:2023-12-16 10:05
中文名称:利托君
中文别名:羟苄羟麻黄碱
英文名称:Ritodrine
英文别名:ritodrine; Yutopar S.R; Ritodrina; Utopar; Ritodrinium
CAS号:26652-09-5
分子式:C17H21NO3
分子量:287.35400
精确质量:287.15200
PSA:72.72000
LogP:2.74290
性状:本品常用盐酸盐,为白色无味结晶,易溶于水。熔点196-205℃。
密度:1.213g/cm3
沸点:175.6ºC at 760mmHg
闪点:175.6ºC
折射率:1.618
蒸汽压:2.55E-11mmHg at 25°C
本品为β2-受体激动药。本品具有直接的拟交感作用,其β2-受体作用表现突出,与沙丁胺醇类似。它能抑制子宫平滑肌张力,使子宫降低收缩力,以达到安胎作用。此外还可加速胎儿肺成熟。利托君对子宫平滑肌的β2肾上腺素能受体有选择激动作用。刺激β2受体可抑制子宫平滑肌的收缩,人类静脉点滴利托君0.05-0.30mg/min或单次口服10-20mg,可降低宫缩强度与频率。这些作用可被β受体阻断剂拮抗。静脉给药可立即引起与剂量有关的心率增加,最大平均每分钟增加19-40次,脉压增宽,平均收缩压增加4mmHg,舒张压下降12.3mmHg,口服心率增加少且延缓。
体内过程
口服易吸收,但首过消除明显,生物利用度为30%左右;血浆蛋白结合率约为32%,能通过胎盘屏障。本药在肝脏代谢后经尿排泄,部分以原形随尿排出。
药物相互作用
1.避免与b受体激动剂和抑制剂同时使用。
2.同时使用皮质类激素可导致肺水肿。
3.下列药物同时使用,可加重对心血管的影响,特别是心律失常或低血压:①硫酸镁 ②二氮嗪 ③哌替啶 ④强效麻醉剂
4.在副交感神经阻滞剂如阿托品存在下可导致高血压。
5.与其它副交感神经胺同时使用时,对心血管影响加强。但只要有足够的时间间隔就可避免。因为在给药24小时内有90%的利托君排出体外。
6.外科使用的麻醉剂,应考虑对低血压患者的影响可能被加强。
剂型与规格
早产妇女使用本药后,可延缓分娩,使妊娠时间接近正常,用于防治早产,一般先采用静脉滴注,取得疗效后,口服本药维持疗效。
1.静滴:取本品150mg用500ml静滴溶液稀释为每毫升0.3mg的溶液,于48小时内使用完毕。静滴时,应保持左侧姿势,以减少低血压危险。开始时,应控制滴速使剂量为每分钟0.1mg,并逐渐增加至有效剂量,通常保持在每分钟0.15~0.35mg之间,待宫缩停止后,至少持续输注12小时。
2.口服:本品10mg(1片)。头24小时内通常口服剂量为每2小时10mg,此后每4~6小时10~20mg,每日总剂量不超过120mg。为了抗早产的需要,此种维持治疗还可按此剂量继续口服。
1.本品禁用于妊娠不足20周和分娩进行期(子宫颈扩展大于4cm或开全80%以上)的孕妇。
2.本品对β2受体的激动作用选择性不强,它同时也作用于β1受体,故可发生心悸、胸闷、胸疼和心律失常等反应,反应严重者应中断治疗。有严重心血管疾患的病人禁用。
3.本品可以升高血糖及降低血钾,故糖尿病病人及使用排钾利尿剂的病人慎用。本品能通过胎盘屏障使新生儿心率改变和出现高血糖,应密切注重。
4.静脉注射时,还可有震颤、恶心、呕吐、头痛和红斑以及神经过敏、心烦意乱、焦虑不适等不良反应。口服还可有心率增加、心悸和震颤、恶心和颤抖、皮疹和心律失常等反应。
5.与糖皮质激素合用,可出现肺水肿,极严重者可导致死亡。
6.溶液变色或出现沉淀或结晶,则不可再用。
类似沙丁胺醇。2.可见心悸,面红、出汗、震颤、恶心、呕吐等,偶有肺水肿的报道。长期用药可能引起中性粒细胞减少。
本品为β2肾上腺素受体激动剂。可激动子宫平滑肌中的β2受体,抑制子宫平滑肌的收缩,减少子宫的活动而延长妊娠期,达到预防早产的目的。临床用于早产时延长妊娠期。